中文名称特泊替尼中文同义词3-[1,6-二氢-1-[[3-[5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲氧基]-2-嘧啶基]苯基]甲基]-6-氧代-3-哒嗪基]苯腈;特泊替尼;CYP3A4/5抑制剂配体(VELEDIMEX);C-METChemicalbook抑制剂(EMD-1214063);替泊替尼;3-(1-(3-(5-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)嘧啶-2-基)苄基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)苄腈;特伯替尼;EMD1214063中间体英文名称Tepotinib
生物活性Tepotinib(EMD1214063)是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4nM,Chemicalbook作用于c-Met比作用于IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Phase1。
体外研究EMD1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化,IC50为6nM。EMD1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少,IC50为9nM。EMD1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化,比如Grb2,Gab1,Sos,PLCChemicalbookγ,和磷脂酰肌醇3激酶,在EBC-1,MKN-45,和Hs746T细胞中,范围为1到10nM。EMD1214063大大抑制MKN-45细胞的活性,IC50低于1nM。用EMD1214063(0.1nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行,而100nM到1μM的浓度几乎对其完全抑制。