中文名称阿伐普替尼中文同义词外显子17突变型KIT激酶抑制剂(AVAPRITINIB);(S)-ALPHA-(4-氟苯基)-ALPHA-甲基-2-[4-[6-(1-甲基-4-吡唑基)吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-基]-1-哌嗪基]嘧啶-5-jiaan;(1S)-1-(4-氟苯基)-1-(2-{4-[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡Chemicalbook咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-基]-1-哌嗪基}-5-嘧啶基)乙胺;阿伐普替尼;(S)-1-(4-氟苯基)-1-(2-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-基)哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)乙胺;化合物AVAPRITINIB;13C,2H3]-阿瓦普替尼;阿瓦普替尼英文名称BLU-285
应用BlU-285是一种有效的选择性抑制剂，可用于胃肠道间质瘤的治疗。生物活性Avapritinib(BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRαD842V突变体Chemicalbook的活性、在细胞背景下抑制PDGFRαD842V自我磷酸化（IC50=30nM）；也是Kit(c-Kit)突变（Kit(c-Kit)D816V）的抑制剂（IC50=0.5nM）。
体外研究BLU-285是一种选择性的口服抑制剂，靶向KITExon17和PDGFRαD842活化环突变体。BLU-285可在HMC1.2细胞中抑制KIT(D816V)，IChemicalbookC50=3nM；在P815细胞中抑制KIT(D816Y)，IC50=22nM。它还可在Kasumi细胞中抑制KITExon17突变体（如N822K），IC50=40nM。