中文名称替沃扎尼中文同义词替沃扎尼;N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲;VEGFR1/2/3抑制剂(TIVOZANIB);N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3Chemicalbook-异恶唑基)脲;EPERTINIBHCL,S-222611HYDROCHLORIDE,S-222611HCL;化合物TIVOZANIB;替沃扎尼原料优势供应;N-[2-氯-4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-基氧)苯基]-N′-(5-甲基异唑-3-基)脲英文名称Tivozanib
生物活性Tivozanib(AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21nM/0.16nM/0.24nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1,Flt3,c-MetEGChemicalbookFR和IGF-1R活性较弱。Phase3。体外研究AV-951也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用,IC50分别为1.72nm和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。
体内研究活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平,尤其当AV-951浓度为1mg/kg(口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生Chemicalbook长,肿瘤生长抑制率(TGI)>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺,胸腺,结肠,卵巢,胰脏和前列腺癌,显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。