中文名称瑞普替尼中文同义词瑞普替尼;N-[4-溴-5-[1-乙基-1,2-二氢-7-(甲基氨基)-2-氧代-1,6-萘啶-3-基]-2-氟苯基]-N'-苯基脲;2-氟-4-溴-5-(1-乙基-2-氧代-1,2-二氢-7-jiaan基-1Chemicalbook,6-萘啶-3-基)二苯脲;瑞派替尼;利培替尼;13C6]-利培替尼;1-(4-澳-5-[1-乙基-7-(甲氨基)-2-氧代-1,2-二氢-1,6-蔡啶3-基]-2-氟苯基)-3-苯基脲;瑞普替尼杂质3英文名称Ripretinib
概述KIT/PDGFRINHIBITOR(DCC-2618)又叫Ripretinib(瑞普替尼)，是一种有效的c-Kit和PDGFR抑制剂，IC50值<200nM。美国DecipheraPharmaceuticals用于多形性胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤治疗的KIT/PDGFRINHIBITChemicalbookOR(DCC-2618)，这是一款pan-KIT及PDGFRα抑制剂；2017年9月，用于多形性胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤治疗的KIT/PDGFRINHIBITOR(DCC-2618)获得FDA孤儿药认定是该药物开发进程中的一项里程碑事件，也再一次强调了这种恶性脑瘤急需新兴治疗方法的现状。
研究现状2019年8月13日，Deciphera公司宣布，其用于治疗四线及四线以上的胃肠间质瘤（GIST）的基因突变激酶抑制剂KIT/PDGFRINHIBITOR(DCC-2618)，在关键性的3期临床研究中获得了阳性结果。该研究预示着，对于那些已经接受过标准治疗失败的晚期GIST患者来说，他们又多了一种新的治疗手段来控制疾病的进展。这项名为INVICTUS的3期临床研究是一项随机、双盲和安慰剂对照的国际多中心研究，旨在评估KIT/PDGFRINHIBITOR(DCC-Chemicalbook2618)在晚期GIST患者中的安全性，耐受性和疗效。该研究入组了129例患者，这些患者既往至少接受过包括imatinib、regorafenib和sunitinib在内的治疗方案，患者按照2：1的比例随机分配并给予KIT/PDGFRINHIBITOR(DCC-2618)和安慰剂的治疗，经独立中心影像学委员会基于mRECISTv1.1标准方案进行疗效评估，确定主要研究终点为无进展生存期（PFS），次要研究终点为客观缓解率（ORR）、总生存期（OS）和治疗过程中的不良事件。