中文名称莫博替尼中文同义词TAK-788游离碱;2-[[4-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-2-甲氧基-5-[(1-氧代-2-丙烯-1-基)氨基]苯基]氨基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-5-嘧啶羧酸异丙酯;TChemicalbookAK-788;AP32788;莫博替尼TAK788(AP32788)游离;TAK-788原料优势供应;莫博替尼/TAK-788;莫泊替尼碱基,TAK788;MOBOCERTINIBFREEBASE英文名称Mobocertinib
简介莫博替尼,英文缩写TAK-788,是新一代强效选择性小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。2023年1月11日,TAK-788(莫博替尼/Mobocertinib)已于国内获批:用于含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子Chemicalbook受体(EGFR)20号外显子插入突变(20ins)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。生物活性非临床研究显示,其具有抗击EGFR从头突变(包括EGFR外显子20插入和获得性耐药突变T790M)的抗肿瘤活性。
用法用量莫博替尼口服给药,方便快捷。莫博替尼也是全球首款针对该突变的口服靶向药,口服药方便快捷,还能避免患者长期注射的不适感。莫博替尼的推荐剂量为160mg,每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。应尽量每天在同一时间服用,如果漏服超过当日服药时间6小时以上或服药后出现呕吐,不可补服Chemicalbook,下次服药仍按照原来间隔时间。总生存期达24个月,安全性良好。不良反应服用莫博替尼较为常见的副作用为腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。其他不良反应(>2%)为淋巴细胞减少、淀粉酶升高、脂肪酶增高、钾含量降低、血红蛋白降低、肌酐升高和镁含量降低。