比阿培南Biapenem柯莱生物原料药API实验室研发机构zhuangong

中文名称比阿培南中文同义词比阿培南;6-[[(4R,5S,6S)-2-羧基-6-((1R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-3-基]硫]-6Chemicalbook,7-双氢-5H-哌唑酮[1,2-a][1,2,4]三氮杂-4-内盐;比阿培南杂质;比阿培南无菌粉;比可培南;比阿培南(标准品);比阿培南比亚培南;阿比培南英文名称Biapenem

简介比阿培南(Biapenem,LJC10627)是由日本Lederle公司和美国氰氨公司于1989年开发的注射用碳青霉烯类抗生素,目前已在日本完成Ⅲ期临床研究,等待批准上市。本品Zui显著的特点是在2-位S上具有双环三唑的1β-甲基碳青霉烯。构Chemicalbook效关系研究表明,其侧链季铵阳离子中心的存在是影响外膜渗透性的关键,使得本品抑制绿脓杆菌和厌氧菌的活性比亚胺培南(Imipenem)强2～4倍,抑制耐药绿脓杆菌活性比美罗培南(Meropenem)强4～8倍,对不动杆菌、厌氧菌等比头孢他定有效。

比阿培南属于第二代碳青霉烯类抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌活性强等特点，对肠杆菌科细菌、常见非发酵菌、厌氧菌等具有较佳抗菌活性。目前国内上市的主要产品为正大天晴天册®（比阿培南）。性状本品为白色至微黄色结晶性粉Chemicalbook末，无臭。临床应用临床广泛应用于革兰阴性需氧菌、革兰阳性需氧菌和厌氧菌引起的急慢性感染，对革兰阴性菌的活性优于亚胺培南，对革兰阳性菌的活性与亚胺培南相似。对整形手术感染、妇科感染以及耳鼻喉感染均有较好的疗效。

作用机制碳青霉素烯类抗生素主要通过抑制细菌细胞壁合成达到抑菌目的,其可耐受多种β内酰胺酶的水解。较已上市的亚胺培南/西司他丁,β甲基的引人,使比阿培南对肾脱氢肤酶(DHP-Ⅰ)稳定,无须和肾脱氢肤酶(DChemicalbookHP-Ⅰ)抑制剂联合用药;2位侧链上的季按阳离子结构,使其具有良好的外膜渗透性。比阿培南为广谱抗菌素,有强大快速杀菌力,临床疗效好,对β内酰胺、新喹诺酮类及氨基糖苷类显示出耐药的绿脓菌显示强大的抗菌力。

适应症对本品敏感的菌株有：葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属（屎肠球菌除外）、莫拉氏菌属、大肠菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌、放线菌属、消Chemicalbook化链球菌属、拟杆菌属、普氏菌属、梭形杆菌属等。本品适用于治疗由敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、复杂性膀胱炎、宫附件炎、妇科附件炎等。