中文名称扎那米韦中文同义词扎那米韦(抗流感药);扎那米韦(CAS号:139110-80-8);扎那米Chemicalbook韦一水;扎那米韦系列;扎那米韦(标准品);扎那米韦溶液,100PPM;扎那米韦溶液;扎那米韦一水合物
扎那米韦是由澳大利亚Biota公司研发的一种抗流感病毒药，1999年在英国上市销售，商品名Relenza，扎那米韦是神经氨酸酶抑制剂，通过抑制流感病毒的神经氨酸酶，从而改变流感病毒在感染细胞内的聚集和释放。神经氨酸酶是呼吸道病毒复制的关键酶，能够使唾液酸和细胞表面蛋白之间的化学键断裂，从而使新生成的病毒粒子与已感染细胞分离，进而感染附近正常细胞。抑制神经氨酸Chemicalbook酶可以防止病毒向呼吸道其他细胞扩散。本品可用于治疗和预防流感病毒在呼吸道的扩散，且在症状开始的48h内使用很有效。本品为干粉吸入剂，吸入后分布于呼吸道，如鼻咽，能有效抑制神经氨酸酶活性。本品口服无效。体外研究中，本品对流感病毒的抑制浓度受定量方法和病毒个体的影响较大，IC50和IC90分别在0.005～16.0μmol/L和0.05～>100μmol/L之间。
性状无色晶体，熔点>240℃(分解)。[α]D20+41.0°(c=0.9，H2O)。
药动学研究采用经口给药、鼻内给药、皮内或静脉注射给药等多种途径研究了扎那米韦在小鼠体内的药动学。实验结果表明，除口服给药外，其他途径给药均有较好的生物利用度。静注的消除半衰期为10min。经口、皮内和鼻内给药的尿液排泄率分别为3%、68%和43%。在人体药动学研究中，分别进行了不同剂量下单剂量静脉注射给药和多剂量给药的药动学实验。静注扎那米韦后，体内消除迅速，消除半衰期为1.6h，多以原形经尿液排泄，尿中原药量为给药Chemicalbook量的87%；体内分布jinxian于细胞外液，Vdss为16L。经鼻给药后，尿中原药排泄量比静注给药少得多，为4%～10%，血浆半衰期为3.4h，生物利用度为10%～25%；吸入给药的半衰期为2.9h。在剂量为16mg时，每日4次，连续7d多剂给药，药动学线性未见改变。本品经口服吸入给药后，约有4%～17%被吸收，血清半衰期为2.5～5h，血浆蛋白结合率小于10%，药物在人体内不发生代谢，以原形经肾排出，未吸收药物通过粪便排泄。