中文名称奈达铂中文同义词奈达铂;顺糖氨铂;顺式-乙醇酸二氨合铂(II);顺糖氨铂(奈达铂);奈达铂(顺糖氨铂);顺糖氨铂.萘达铂;萘达铂;奈达铂标准品英文名称Nedaplatin
概述奈达铂是继顺铂、卡铂后第三代铂类抗肿瘤药物,化学名称是顺式-乙醇酸-二氨合铂,其特点是水溶性好,毒副作用小,剂量限制毒性为骨髓抑制,无肾毒性和神经毒性;抗癌谱广,对头颈部癌、卵巢癌、食道癌、膀胱癌和小细胞肺癌等均有活性。国外的临床研究显示该药是一个广谱、高效的抗癌药物,治疗食管癌有效率较高,临床前药效学研究显示本品与顺铂(DDP)相似,是一种广谱的抗肿瘤药物,对多种肿瘤细胞株如肺癌等有抗肿瘤作用,且对部分耐DDP的细胞株有抑制作用。初步的临床研究也证实了奈达铂与其它铂类药物无完全交叉耐药,它对多种实体肿瘤有效,特别是在食管癌中单药有效率达51.7%,是一个非常有前途的新一代铂类广谱抗癌药物。临床研究表明奈达铂对大部分实体瘤,如头颈部肿瘤、食管癌、肺癌、卵巢上皮癌和宫颈癌等有效,其可联合多种化疗药物并具Chemicalbook有放疗增敏作用,并可作为新辅助化疗应用在癌症术前治疗中。由日本盐野义公司开发,1995年6月在日本获批准上市,目前该品种已由南京东捷药业有限公司生产,商品名为捷佰舒。临床应用:奈达铂具有抗瘤谱广;联合化疗面宽;联合放疗增效;与顺铂无交叉耐药性;不良反应低五大特性。随着国产奈达铂的上市及国内外对于奈达铂的广泛应用,上述结论得到的验证,其联合药物治疗恶性肿瘤的有效率不低于卡铂,并且胃肠道反应和器官毒性小。可以较好的应用在头颈部癌症、非小细胞肺癌、食管癌、卵巢癌、晚期及复发性宫颈癌和子宫内膜癌的治疗中。在抗肿瘤临床治疗中,我们还可以选择含奈达铂药物的联合化疗新方案,以及其与放射治疗联合的方案。临床上可根据患者的具体情况选择使用不同的奈达铂的化疗方案,有利于提高患者的化疗依从性,保证有效的化疗强度。
药理作用本药为顺铂类似物,以与顺铂相同的方式与脱氧核糖核酸结合,抑制DNA复制,从而产生抗肿瘤活性。其作用机制为:当其进入细胞后,甘醇酸酯配基上的醇性氧与铂之间的键断裂,水与铂结合,形成离子型物质(活性物质或水合物),而断裂的甘醇酸酯配基被释放,产生多种离子型物质并与DNA结合,且结合的碱基位点与顺铂相同。合成路线顺式-Chemicalbook二碘二氨合铂(2),加适量去离子水,搅拌均匀并升温至60℃,缓慢加入乙醇酸银(3),xiaosuanyin,避光搅拌反应3h,过滤除AgI,滤液加热至40℃,搅拌并缓慢滴加氢氧化钠调节pH值至7,避光共反应4h,将反应液移至旋蒸瓶中减压浓缩至原体积的1/8,固体析出,冷取过滤、洗涤(水2次,无水乙醇1次),烘干,得白色奈达铂产品(1)。
不良反应本品主要不良反应为骨髓抑制,表现为白细胞、血小板、血色素减少;其他较常见的不良反应包括恶心、呕Chemicalbook吐、食欲不振等消化道症状以及肝肾功能异常、耳神经毒性、脱发等。其他不良反应虽发生率较低,但应引起关注。