依托考昔Etoricoxib依他昔布依托考西

中文名称依托考昔中文同义词依托考昔原料药;艾托考昔(5-氯-6'-甲基-(4-(甲基磺酰基)苯基)-2,3'联吡啶;依托考昔;依托昔布;5-氯-2-(6-甲基吡啶-3-基)-3-(4-甲基磺酰苯基)吡啶;2,3'-联吡啶,5-氯-6'-甲基-3-[4-(甲基磺酰基)苯基]-;依托考西;依他昔布英文名称Etoricoxib英文同义词EtoricoxibSolution,100ppm;EtoricoChemicalbookxib(MK-663;EtoricoxibTablets;Etoricoxib(5-chloro-6'-Methyl-3-(4-(Methylsulfonyl)phenyl)-2,3'-bipyridine;Cis-Anetho;Etoricoxib(200mg);EtoricoxibimpurityA;Etoricoxib,>=98%CAS号202409-33-4分子式C18H15ClN2O2S

环氧化酶-2(COX-2)抑制药依托考昔(etoricoxib)是Merck公司研发的一种高选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制药，化学名:5-氯-6'-甲基-3-4-(甲磺酰基)苯基］-2，3'-联吡啶。依托考昔具有独特的化学结构即甲磺酰基，这个基团的引入不仅增加了药物对COX-2的选择性，不会产生和磺胺类药物的交叉过敏反应。依托考昔于2002年在英国获批上市，随后上市的国家Chemicalbook和地区包括欧盟、亚太、澳大利亚和拉丁美洲等，截至2013年底，已在全球97个国家获批上市，广泛应用于骨关节炎(osteoarthritis，OA)、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、慢性下腰背疼痛、急性痛风性关节炎、原发性痛经和术后疼痛等多个疾病的治疗。依托考昔在我国台湾和香港地区也均已上市，2008年在中国大陆上市，批准的适应证是急性痛风性关节炎和OA，2014年下半年获批原发性痛经适应证。

药理作用依托考昔是一种非甾体抗炎药，在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或更高剂量下，是具有口服活性的、选择性环氧化酶-2抑制剂。目前已确认了环氧化酶的两种亚型：环氧化酶-1（COX-1）和环氧化酶-2（COX-2）。COX-1参与前列腺素介导的正常生理功能，如Chemicalbook胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生，可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与前列腺素的产生，而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶－2的抑制剂，可减轻这些症状和体征，降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。