中文名称富马酸比索洛尔中文同义词富马酸比索洛尔(标准品);比索洛尔富马酸;富马酸比索洛尔;比索洛尔富马酸盐;1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲Chemicalbook基乙基)氨基]-2-丙醇富马酸盐;比索洛尔系统适用性EP标准品;富马酸比索洛尔BISOPROLOLFUMARATE;富马酸比索洛尔EP标准品英文名称Bisoprololfumarate
药理作用富马酸比索洛尔是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11~34倍,对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔(Atenolol)的4倍。本品作用时间长(24小时以上),连续服用控制症状好且无耐受现象,对呼吸系统副作用极小,未见对脂肪分解代谢的影响。对支气管β2受体也有一定程度的阻滞Chemicalbook,但仅在大剂量时可能出现,一般无明显临床意义。适应症原发性高血压的治疗。作为一线抗高血压药,单用或与利尿药和血管扩张药联合应用。心绞痛及心肌梗死。心律失常,如快速性室上性心律失常、室性期前收缩等。近年来富马酸比索洛尔也尝试用于心力衰竭的治疗。对先前接受ACE抑制剂、利尿剂和强心苷类药物治疗的伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭有效。
用法用量高血压:初始剂量为一次5mg,一日1次。某些患者可能合适的初始剂量为2.5mg(如支气管痉挛病)。如果一日5mg的剂量抗高血压疗效不够,可增至一日10-20mg。心绞痛:起始剂量2.5mg,一日1Chemicalbook次,Zui大日剂量不超过10mg。心力衰竭:慢性、稳定性心力衰竭:应从小剂量开始,如耐受性良好,则逐渐递增(每2-4周剂量加倍)至Zui大耐受量或靶剂量。Zui大推荐靶剂量为一日10mg,起始剂量一般为靶剂量的1/8。
药物相互作用1.富马酸比索洛尔与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。2.与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。3.与利血平联用时,需在本药停用几天之后Chemicalbook才能停用利血平。4.与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。5.与异搏停或硫氮酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时,需对病人监护,因可致低血压、心动过缓及其他。