乌苯美司BestatinCAS号58970-76-6柯莱生物原料药API研发机构zhuangong

中文名称乌苯美司中文同义词[S-(R*,S*)]-N-(3-氨基-2-羟基-1-氧代-4-苯丁基)-L-亮氨酸;贝他定(苯丁抑制素);贝他定;乌苯美司,威迪凯;N-[(2S,Chemicalbook3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰]-L亮氨酸;N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰]-L-亮氨酸;乌苯美司;乌苯美司及其中间体英文名称Bestatin

联合用药由于肿瘤的复杂性，对于一些难治愈、易复发的恶性肿瘤，传统治疗手段如放疗、化疗的治愈效果并不明显，旨在提高疗效的联合用药策略将是未来治疗癌症之大方向。乌苯美司现与多种化药联合用于治疗肿瘤，效果明显。近期研究表明，乌苯美司联合化疗药物5-氟尿嘧啶、阿霉素、亚叶酸钙等治疗肝动脉栓塞中晚期复发性肝癌（尤其是肿瘤直径<3cm及3~5cm的小肝癌）时，会增强Chemicalbook细胞凋亡以及细胞内活性氧水平，治疗效果优于单纯化疗。对于晚期胃癌，与替吉奥联合奥沙利铂化疗方案联用后，乌苯美司能降低患者血清MMP2及MMP9水平，增强抗肿瘤效果。乌苯美司还可加强全反式维甲酸对急性早幼粒细胞白血病细胞增殖的抑制作用及诱导细胞分化的能力。乌苯美司可显著提高顺铂对A549细胞生长抑制作用，其或成为CD13+非小细胞肺癌顺铂治疗的增敏剂。

适应症乌苯美司用作免疫功能增强剂，用于癌症化疗、放疗的辅助治疗，可用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征及造血干细胞移植后；也用于其他实体瘤Chemicalbook，还用于老年性免疫功能低下等。生物活性Bestatin(Ubenimex)是竞争性氨肽酶B抑制剂，作用于K562细胞，IC50为100mg/ml。

体内研究Bestatin显著抑制小鼠背部气囊测定黑色素瘤细胞诱导的血管生成。在种植了B16-BL6黑色素瘤细胞的小鼠的背部侧中，Bestatin减少既定原发性肿瘤块血管的数量。在EGDA大鼠的食管组织中，Bestatin统Chemicalbook计学显著抑制白三烯B4的生物合成，在EGDA大鼠中，Bestatin降低EAC的发病率，从57.7％至26.1％。化学性质白色粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于链霉菌属。用途急、慢性细胞性白血病等病的辅助治疗