利拉利汀LinagliptinCAS号668270-12-0利格利汀欧唐宁柯莱生物原料API

中文名称利拉利汀中文同义词LINAGLIPTIN利拉利汀(BI-1356);利格利汀;欧唐宁;利拉利汀1KG;利拉利汀API;利纳利汀;利拉利汀原料药;利格列汀英文名称Linagliptin

用途利拉利汀是一种新型高效、选择性的二肽基肽-4(DPP-4)抑制剂，用于治疗2型糖尿病。作用机制利拉利汀是一种DPP-Ⅳ抑制剂，DPP-Ⅳ是一种肠促胰岛素激素，与蛋白结合存在于许多组织中，如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞等。该酶能通过水解GLChemicalbookP-1的N端第2位丙氨酸致使其失活，抑制该酶后可以提高GLP-1浓度，促使胰岛细胞产生胰岛素，降低胰高血糖素浓度，从而发挥抗糖尿病作用。利拉利汀通过配体/受体紧密结合，与底物竞争结合位点从而抑制DPP-Ⅳ，是一种具有选择性、竞争性、可逆性的DPP-Ⅳ抑制剂。

副作用利拉利汀Zui常见的副作用包括上呼吸道感染、鼻塞或流鼻涕、咽喉疼痛、肌肉疼痛、头痛等，其机制尚有待研究。

体外研究在体外，Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用，对hERG通道和M1受体(IC50295nM)具有低亲和力。在体外，Linagliptin以竞争性抑制剂Chemicalbook发挥作用，Ki为1nM，对DPP-4的选择性比对DPP-8，DPP-9，氨基肽酶N和P，脯氨酰寡肽酶，胰蛋白酶，纤溶酶，和凝血酶高10,000倍，比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。