维格列汀DPP-4抑制剂VildagliptinCAS号274901-16-5柯莱生物原料API

中文名称维格列汀中文同义词维他列汀,DPP-4抑制剂;维格列汀杂质(VILDAGLIPTINIMPURITY;维达列汀100G;维达列汀(维格列汀);维达列汀S型;维格列汀(标准品);维格列汀原料药;维格列汀英文名称Vildagliptin英文同义词Vildagliptin(NVP-LAF237);(-)-(2S)-1-[[(3-Hydroxytricyclo[3.3.1.1[3,7]]dec-1-yChemicalbookl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile;2-Pyrrolidinecarbonitrile,1-(((3-hydroxytricyclo(3.3.1.13,7)dec-1-yl)amino)acetyl)-,(2S)-;Galvus;Laf237;Unii-I6B4B2U96p;Vidagliptin(seevildagliptin);Vildagliptin

治疗2-型糖尿病药物维格列汀(vildagliptin)是继西他列汀(sitagliptin)后的又一个口服给药的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂，由瑞士诺华(Novartis)制药有限公司，2008年获准在欧盟上市，用于治疗2-型糖尿病。糖尿病是一种慢性代谢性疾病，患病率逐年上升，2型糖尿病是多基因遗传因素和环境因素共同作用的复杂疾病。二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂是一类新Chemicalbook型的抗糖尿病药物，通过诱导促进胰岛素的生物合成和分泌、抑制β细胞凋亡、抑制高血糖素的分泌、减少食物摄取等多种机制发挥降血糖作用，且在控制血糖的能逆转糖尿病患者胰岛功能不断恶化的状况，显示了良好的应用前景。维格列汀是二肽基肽酶抑制剂的一个代表药物，在临床研究中无论单独用药还是联合二甲双胍和胰岛素用药，均显示了良好的抗糖尿病作用以及耐受性。以上信息由chemicalbook的卢悦编辑整理。

药理作用维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP24抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽21(GLP21)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素，都具有肠促胰岛素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损，仅有GLP21能发挥促胰岛激素分泌作用，它通过作用于胰岛β细胞膜上的受体，促进胰岛素的分泌。GLP21还可抑制胰高血糖素的分Chemicalbook泌以及抑制胃排空从而增加饱足感(抑制食欲)。DPP24与蛋白结合存在于许多组织中，如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞，其能通过水解GLP21的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。本品通过与DPP24结合形成DPP24复合物而抑制该酶的活性，在提高GLP21浓度，促使胰岛β细胞产生胰岛素的降低胰高血糖素浓度，从而降低血糖。且对体重无明显影响。

不良反应1.Zui常见的不良反应为头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、眩晕和多汗。极少数用药患者出现了高血压症状，但与该药相关性不能肯定。几乎所有的研究结果证实，使用维格列汀低血糖发生率与Chemicalbook使用安慰剂近似。2.对照实验发现，与噻唑烷二酮类药物相比，使用维格列汀患者头痛、皮疹等不良反应的发生率相近，但因为不良反应终止治疗以及严重不良反应的发生率，都已维格列汀组为低。