卡格列净坎格列净CanagliflozinCAS号842133-18-0柯莱生物原料API

中文名称卡格列净中文同义词坎格列净(1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇1G;(1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄Chemicalbook糖醇;卡格列净杂质,坎格列净杂质;坎格列嗪工作对照品;(1S)-1,5-脱水-1-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲苯基]-D-葡萄糖醇;卡格列净CANAGLIFLOZIN;坎格列净API;坎格列嗪杂质英文名称Canagliflozin

口服糖尿病药物坎格列净（卡格列净）Canagliflozin是一种SGLT2抑制剂药物，能通过将葡萄糖分解后通过肾脏排出体外的方式来降低血糖，除了良好的血糖控制，坎格列净（卡格列净）CanagliflozinZui引人瞩目的是减肥作用及很少的低血糖事件，具有广阔前景。2012年6月9日，根据2项III期临床试验结果，在降低血糖方面，强生（JNJ）实验性2型糖尿病药物canagliflozin优于默沙东Januvia及另一种老药格列美脲。canagliflozin减肥作用更显著；而与格列美脲相比，canagliflozin引发的低血糖事件远少的多。2013年1月11日，强生旗下的杨森制药公司10日宣布，其糖尿病药物canagliflozin（商品名INVOKANA?）获得FDA专家Chemicalbook委员会10：5投票推荐批准，用于治疗成人2型糖尿病。2013年3月29日，美国食品药品管理局(FDA)批准坎格列净（卡格列净）Canagliflozin(商品名Invokana,强生旗下杨森制药公司)，用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。2013年11月25日，强生（JNJ）旗下杨森（Janssen）宣布，糖尿病新药INVOKANA（canagliflozin）获欧盟委员会（EC）批准，用于2型糖尿病成人患者的治疗，以改善血糖控制。2014年9月，坎格列净（卡格列净，Canagliflozin）获得了欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）建议批准的积极建议。坎格列净（卡格列净，Canagliflozin）已于今年3月获FDA批准，并于近期获得了澳大利亚的批准。

应用前景卡格列净为由田边三菱制药公司和强生公司联合开发的首个获得美国FDA批准的SGLT2抑制剂类药物，以2型钠葡萄糖共转运蛋白(SGLT2)为靶标的口服降血糖药。SGLT-2抑制剂用于2型糖尿病的治疗具有Chemicalbook良好的前景。通过已有的临床试验证实了该药的有效性和安全性。其单用或与二甲双胍、磺脲类药物联合使用，可以显著降低2型糖尿病患者的HbA1c和空腹血糖，不良反应发生率与安慰剂相似，低血糖风险较低，可显著减轻体量。

临床研究卡格列净（canagliflozin）是FDA批准的首个SGLT2抑制剂，用于治疗成年患者的II型糖尿病。SGLT一种葡萄糖转运蛋白，有两种亚型即SGLT1和SGLT2，分别分布于小肠粘膜和肾小管，能够将葡萄糖转运进血液。卡格列净能抑制SLCT2，使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出，从而降低血糖浓度。由于葡萄糖经肾脏排入尿液，伴随有肾功能损害、症状性低血压、真菌感染等副作用。9Chemicalbook项涉及10285名患者的临床试验证明了Invokana的安全性和有效性，既可以单用也可以联合其他降血糖药物。在一项为期26周的双盲对照试验中，584名II型糖尿病患者被分成三组，即100mg卡格列净组、300mg卡格列净组和安慰剂组，相比于安慰剂，100mg卡格列净组平均额外降低HbA1c0.91%，300mg卡格列净组平均额外降低HbA1c1.16%。以上信息由chemicalbook的晓楠编辑整理。