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阿西替尼中文同义词阿西替尼原料(319460-85-0);阿西替尼杂质;阿西替尼&阿昔替尼;AXI锡IB;苯甲酰胺,N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯Chemicalbook基]-1H-吲唑-6-基]硫基]-;阿西替尼标准品;N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲唑-6-基硫基]苯甲酰胺;阿西替尼原料药英文名称Axitinib
概述阿西替尼(阿昔替尼),是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗,也就是说晚期肾癌在索Chemicalbook坦治疗失败后,可以选择阿昔替尼治疗。除了肾癌,这个药还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中,也有一定的疗效。
适应症阿西替尼,是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR(多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂,靶点上基本也就是这些,有的还同时能抑制MET,比如卡博替尼)。目前批准上市的适应症Chemicalbook是晚期肾癌的二线治疗,也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后,可以选择阿昔替尼治疗。除了肾癌,这个药还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中,也有一定的疗效。
简介阿昔替尼为白色粉末,熔点218.4℃,略溶于聚乙二醇400,微溶于甲醇或乙醇,极微溶于乙腈,几乎不溶于水。在20℃pChemicalbookH1.2盐酸溶液中溶解度为0.8mg/ml,pH6.8磷酸盐缓冲溶液中溶解度为0.2微克/ml,为典型的pH依赖型药物。
应用阿西替尼(阿昔替尼)(Axitinib)是Pfizer公司开发的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制血管内皮细胞生长因子受体VEGFR1、VEGFR2、VEGFChemicalbookR3、血小板衍生生长因子受体和c-KIT。阿昔替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
不良反应阿西替尼Zui常见(≥20%)不良反应是腹泻,高血压,疲乏,食欲减低,恶心,发音障碍,手掌-足底erythrodysesthesia(手-足)综合征,体重减轻,呕吐,乏力,和便秘。