中文名称
巴瑞克替尼中文同义词1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]-3-氮杂环;巴昔替尼;巴昔替尼杂质;巴里替尼;巴瑞替尼(BARICITINIB);巴里西替尼;[巴瑞沙替尼];BARICITINIB巴瑞克替尼英文名称Baricitinib英文同义词1-(Ethylsulfonyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-azetidineacetonitrile;BChemicalbookaricitinib;INCB028050;LY3009104;BARICITINIB;INCB28050;LY3009104;Baricitinib(LY3009104);2-(3-(4-(3H-Pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(ethylsulfonyl)azetidin-3-yl)acetonitrile;Baricitinib/INCB028050/LY3009104CAS号1187594-09-7分子式C16H17N7O2S
概述巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种口服的JAK激酶1和2的抑制剂，常用于成年人治疗中度至重度活动性Chemicalbook类风湿关节炎（RA）。对于之前没有用过生物DMARDS药物的类风湿关节炎患者，巴瑞克替尼可以降低疾病的活动度。
理化性质类白色或白色结晶性粉末，无臭无味，在水中略溶，在热水中溶解，在乙醇或丙酮中不溶，在氢氧化钠试液中易溶
作用机制Baricitinib（olumiant）是一种选择性JAK2和JAK1抑制剂，对JanusKinase，jak3orTYK2效力少。该激酶及其相关的信号转导和转录激活因子（JAK-STAT）是控制细胞因子与I型和II型细胞因子受体信号传导的幅度和持续时间的主要细胞内途径。这些受体缺乏能够介导的内在酶活性信号转导；Janus激酶\信号传导及转录激活因子是通过JAK酶磷酸化，导致STAT活化。几种Chemicalbook炎症因子参与RA的发病机制，包括IL-6、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子、（GM-CSF）因子。干扰素信号通过JAK-STAT信号通路。因此，JAK1和JAK2抑制剂可靶向作用多个RA相关的细胞因子通路，从而可以减少炎症细胞关键免疫细胞的活化和增殖。Baricitinib对JAK3没有作用。JAK3可能是与普通γ链受体有关。常见的γ链的细胞因子包括IL-15和IL-21，主要作用调淋巴细胞活化、功能和增殖。
适应症1.用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA），患者对于一个或多个抗风湿药物不耐受可采用本品治疗，本品可单药治疗或与甲氨蝶呤联合治Chemicalbook疗。baricitinib治疗银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等疾病的疗效，目前均处于II期临床阶段。2.用于科学研究和化学试剂领域