甲磺酸伊马替尼 依马替尼 格列维克 格列卫 Imatinib mesylate CAS号220127-57-1原料

中文名称甲磺酸伊马替尼中文同义词伊马替尼、依马替尼、格列维克;格列卫,甲磺酸伊马替尼(抗肿瘤);甲磺酸伊马替尼原料药;甲磺酸伊马替尼(格列卫);甲磺酸伊马替尼5G;甲磺酸伊马替尼(标准品);依马替尼(甲磺酸伊马替尼);IMA锡IB甲磺酸盐(甲磺酸伊马替尼);甲磺酸伊马替尼英文名称Imatinibmesylate英文同义词4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-n-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]Chemicalbook-benzamidemonomethanesulfonate;STI-571;IMATINIBBASE(IMA-3);ImatinibMesylate/Gleevec;ImatinibMethanesulfonate,STI-571,CGP-57148B,Glivec,;IMATINIBMESYLATE(IMATINIBMETHANESULFONATE);alpha-IMATINIBMESYLATE;Imatinibmesylate(TINIBS)CAS号220127-57-1分子式C30H35N7O4S

作用机制甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞Chemicalbook行为。有些病人可通过不同的机制产生耐药性。生物活性ImatinibMesylate(STI571,CGP-57148B)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是一种多靶点抑制剂，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR，在无细胞和细胞试验中，IC50分别为0.6μM，0.1μM和0.1μM。ImatinibMesylate(STI571)可诱导自噬

体外研究抑制酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的体外测定法显示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨酸激酶和PDGFR，IC50分别为0.6μM和0.1μM。Imatinib抑制SLF-依赖性激活的野生型的c-kit激酶活性，IC50约为0.1μM，这类似抑制PDGFR所需的浓度。ImatinibChemicalbook表现出对人支气管类癌细胞系NCI-H727和人胰腺类癌细胞系BON-1的抑制作用，IC50分别为32.4μM和32.8μM。Zui近的一项研究显示，Imatinib通过下调hERG1K(+)通道发挥在慢性粒细胞白血病的抗白血病作用，hERG1K(+)通道在白血病细胞中高表达并表现有利于白血病出现。