吉非替尼 易瑞沙 GefitinibCAS号184475-35-2柯莱生物研发科学实验zhuangong

中文名称吉非替尼中文同义词吉非替尼;易瑞沙(阿斯利康公司的抗肿瘤新药);易瑞沙(吉非替尼);N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺、吉菲替尼、易瑞沙;湖北吉非替尼原料药;4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]Chemicalbook-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-7-甲氧基喹唑啉;N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺;吉非替尼英文名称Gefitinib

抗肿瘤靶向治疗药物吉非替尼是由英国阿斯利康公司研制开发的一种特异性较高的抗肿瘤靶向治疗药物,是第一个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过选择性地抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信号传导通路而发挥作用。表皮生长因子(EGF)是一种相对分子质量为6.45×103的多肽，能与靶细胞膜上的表皮生长因子受体(EGFR)结合产生生物效应。而EGFR是一种酪氨酸激酶(TK)型受体，当它与EGF结合后能促进受体内的TK激活，导致受体酪氨酸残基自身磷酸化，提供持续分裂信号到细胞内，引起细胞增殖、分化。EGFR在人类组织中大量存在，在恶性肿瘤中呈高表达。吉非替尼通过阻断细胞表面EGFR信号传导通路，阻碍肿瘤的生长、转Chemicalbook移和血管生成，并可诱导肿瘤细胞的凋亡。2002年8月，吉非替尼作为非小细胞肺癌一线治疗药物在日本上市，商品名为易瑞沙。2003年5月，美国食品药品管理局批准吉非替尼成为经铂类抗癌药和多西紫杉醇化疗无效的晚期非小细胞肺癌患者的三线单药治疗药物。目前已被澳大利亚、日本、阿根廷、新加坡和韩国等国批准应用于晚期非小细胞肺癌的治疗。2005年2月28日，中国食品药品监督管理局批准吉非替尼用于治疗既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。目前尚未被批准用作晚期NSCLC的一线治疗。2009年7月1日，欧盟药品管理局正式批准吉非替尼用于成人的EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线、二线和三线的治疗。

用法用量吉非替尼的成人推荐剂量为250mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料），不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散（约需10分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，Chemicalbook饮下。也可通过鼻－胃管给予该药液。无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(Zui多14天)解决,随后恢复每天250mg的剂量。