卡非佐米CarfilzomibCAS号868540-17-4卡菲佐咪柯莱生物原料研发生产

中文名称卡非佐米中文同义词卡非佐米,不可逆蛋白酶体抑制剂;卡非佐米API;PROTEASOMEL抑制剂;PR171卡菲佐咪25G;卡非左米;卡菲佐咪;卡非佐米;卡非佐米CARFILZOMIB(PR-171)英文名称Carfilzomib英文同义词N-{(2S)-2-[(Morpholin-4-ylacetyl)aMino]-4-phenylbutanoyl}-L-leucyl-N-{(2S)-4-Methyl-1-[(2R)-2-Methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl}-L-phenylalaninaMide;CarfilzoMibsalChemicalbookt;CarfilzoMib/PR171;PR171;PR-171(CarfilzoMib);(alphaS)-alpha-[(4-Morpholinylacetyl)amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide;Carfilzomib;CarfilzomibAPIandintermediatesCAS号868540-17-4分子式C40H57N5O7分子量719.92EINECS号692-054-2

简介卡非佐米（Carfilzomib）是一种环氧酮蛋白酶体抑制剂，可选择性、不可逆性的与结构性蛋白酶体及免疫蛋白酶体结合。2012年7月20日，美国食品与药物管理局（FDA）经优先审批程序批准了奥尼克斯(Onyx)制药公司开发的卡非佐米注射剂(carfilzomib)上市销售，商品名：Kyprolis，用于单药治疗既往至少已接受过两种疗法、包括硼替佐米(borteChemicalbookzomib／Velcade)和一种免疫调节剂治疗且有在完成Zui后1次治疗后60d内疾病进展证据的多发性骨髓瘤患者。多发性骨髓瘤（MM）是发生在B淋巴细胞的恶性浆细胞病，其特征在于恶性浆细胞在骨髓微环境克隆增殖，血液或尿中单克隆蛋白质和相关的器官功能紊乱；是全球第二个Zui常见的血液系统肿瘤，约占肿瘤疾病的1%和血液肿瘤的13%。在西方国家，每年发病率为5.6例/10万人。

药理作用卡非佐米是继硼替佐米后在全球范围内获得批准的第二个蛋白酶体抑制剂，也是FDA近几年来批准的第一个多发性骨髓瘤治疗药物（蛋白酶体抑制剂：蛋白酶体的主要作用是降解细胞不需要的或受到损伤的蛋白质，这一作用是通过打断Chemicalbook肽键的化学反应来实现。代表药物有：硼替佐米、卡非佐米）。卡非佐米(carfilzomib)是经静脉给药的新一代蛋白酶抑制剂，选择性地靶向血液肿瘤细胞中的蛋白酶体，避免了因抑制非恶性细胞中组成型蛋白酶体而产生的毒副作用。

适应症美国食品和药物管理局批准Kyprolis（卡非佐米）用于此前至少经过两个优先疗法包括万珂（硼替佐米）和免疫调节剂治疗的多发性骨髓瘤患者的治疗。