硼替佐米Bortezomib硼佐替米CAS号179324-69-7

中文名称硼替佐米中文同义词硼替佐米(其他);((R)-3-甲基-1-((S)-3-苯基-2-(吡嗪-2-甲酰氨基)丙酰胺O)丁基)硼IC酸;英文名称:BORTEZOMIB;硼佐替米;保特佐米1G;硼替佐米对照品;R,S-异构体;保特佐米原料药;硼替佐米英文名称Bortezomib英文同义词Boronicacid,B-[(1R)-3-Methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-Chemicalbook2-[(2-pyrazinylcarbonyl)aMino]propyl]aMino]bu;MG-341PS-341;BortezoMibBase;BortezoMib-D8;bortezoMib(other);MLM341;BortezoMibR;VELCADE(BORTEZOMIB)CAS号179324-69-7分子式C19H25BN4O4分子量384.24EINECS号605-854-3

熔点122-124°C密度1.214RTECS号ED7771666储存条件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度SolubleinChemicalbookchloroform,dimethylsulfoxide,ethanolandmethanol.酸度系数(pKa)9.66±0.43(Predicted)形态solid颜色White

骨髓瘤靶向药物硼替佐米是一种针对骨髓瘤的新型靶向药物，该药物的发现获得医药界广泛关注，其作用机理获得2004年度诺贝尔化学奖，2006年获制药界高荣誉——国际盖伦奖（PrixGalien），被誉为“肿瘤治疗的革命，多发性骨髓瘤治疗的重大进步”。在硼替佐米问世之前，多发性骨髓瘤是该类疾病患者的梦魇。硼替佐米作为骨髓瘤的突破性药物，其优势主要表现在以下方面：1.起效快，仅需约1个月即可起效；2.疗效显著，联合用药，缓解率Chemicalbook可达80%以上，完全缓解率到30%~40%。发表在2017年《柳叶刀》的SWOS0777研究显示，硼替佐米联合来那度胺和地塞米松（BRD）方案比来那度胺联合地塞米松（RD）方案，患者中位生存期延长了11个月，BRD方案组患者中位生存期达75个月；3.安全性高，可应用于肾功能不全患甚至肾衰患者，疗效与肾功能正常患者相当，并且能够逆转肾功能；4.以硼替佐米为基础的诱导治疗能够显著增加干细胞采集量，并且显著加快干细胞采集速度。

用途硼替佐米是首个被美国FDA批准用于多发性骨髓瘤（一种血液癌症）的蛋白酶体抑制剂。可逆的26S蛋白酶体抑制剂，一种桶形多蛋白颗粒，存在于所有真核细胞的细胞核和胞浆中。靶向泛素-蛋白酶体途径。