中文名称阿帕鲁胺中文同义词4-[7-[6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基]-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰;阿帕鲁胺;阿帕鲁胺(APALUTAMIDE)是第2代非甾体雄激素受体抑制药,用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌;阿帕他胺;阿帕鲁他胺;阿帕他胺//阿帕鲁胺;ARN-509、阿帕鲁胺;来他替尼杂质英文名称ARN-509英文同义词ARN-509;4-(7-(6-cyano-5-(trifluoroMethyl)pyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspirooctan-5-yl)-2-fluoro-N-MethylbenzaMide;AR509;Benzamide,4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8Chemicalbook-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-methyl-;4-[7-[6-Cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamideARN-509;AR509100G;4-[7-[6-Cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide;ARV-509CAS号956104-40-8分子式C21H15F4N5O2S分子量477.43EINECS号807-449-9
概述阿帕鲁胺(Apalutamide)是由美国加利福尼亚大学研制的一种雄激素受体(AR)抑制剂，该药于2009年被授权给了美Chemicalbook国Aragon制药公司。2018年2月，阿帕鲁胺获美国FDA批准上市，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)。
阿帕鲁胺阿帕鲁胺属于第二代高选择性雄激素受体拮抗剂，与雄激素受体的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。一项涉及1207例非转移性去势抵抗前列腺癌患者的Ⅲ期研究证明阿帕鲁胺较安慰剂能显著延长患者的无转移生存期（40.5vs16.2个月）。2018/2/14，阿帕鲁胺获得FDA批准上市，用于治疗非转移性（前列腺Chemicalbook癌细胞未扩散）去势抵抗（激素治疗后疾病仍进展）的前列腺癌。2019年9月6日，阿帕鲁胺正式获得国家药品监督管理局批准上市，成为国内首个治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的药物。由于阿比特龙只是用于治疗转移性的去势抵抗前列腺癌，恒瑞、正大天晴的阿比特龙仿制药在国内相继上市，阿帕鲁胺将为强生的前列腺癌业务提供新动力。
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