恩格列净CAS号864070-44-0依帕列净 艾格列净

中文名称恩格列净中文同义词依帕列净,艾格列净;(1S)-1,5-脱水-1-(4-氯-3-{4-[(3S)-四氢呋喃-3-基氧基]苄基}苯基)-D-葡萄糖醇;依帕列净标准品;依帕列净100ChemicalbookG;曲格列秦杂质A;依帕列净杂质A;1-氯-4-(Β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯;依帕列净恩格列净英文名称Empagliflozin

概述依帕列净(Empagliflozin)，由勃林格殷格翰公司和礼来公司共同开发的一种2型钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT-2，sodium-dependentglucosecotransporter2)抑制剂。SGLT-2抑制剂是一种新型降糖药，主要通过抑制表达于的SGLT-2，减少肾脏对葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而降低血浆葡萄糖水平，其降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。应用依帕列净用于饮食结合运动未能取得充分血糖控制的2糖尿病成人患者的治疗，以改善血糖控制。不应用来治疗1型糖尿病患者、血液或尿中酮类升高(糖尿病酮症酸中毒)的患者、患有严重肾损伤、肾脏疾病终末期以及透析患者。药理作用生理环境下，肾脏通过滤过和重吸收葡萄糖进入循Chemicalbook环系以保持体内血糖平衡，而葡萄糖经肾小管腔入血，必须在葡萄糖协同转运蛋白的配合下，SGLT2作为葡萄糖协同转运蛋白中钠葡萄糖协同转运蛋白一种形式，阻断近曲小管对葡萄糖的重吸收，减少肾脏的葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而降低血浆葡萄糖水平。且该降糖效果不依赖于β细胞功能，不受胰岛素抵抗的影响。不良反应依帕列净不良反应发生率低，与安慰剂组相比，常见不良反应发生率为2%，包括泌尿道感染、女性生殖系统霉菌感染、上呼吸道感染、多尿、血脂障碍(剂量相关性的低密度脂蛋白增高)、关节痛、男性生殖系统霉菌感染、低血糖(当依帕列净联用胰岛素或磺酰脲类降糖药时，低血糖的发生率增高)、恶心。其他小于2%的不良反应常见于口渴(烦渴、多饮)、血容量不足、肾功能损害。

糖尿病药物依帕列净（empagliflozin）是一种钠葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂，为勃林格殷格翰公司和礼来公司共同研发，商品名称Jardiance?，2014年8月1日，美国食品与药品管理局FDA正式批准勃林格殷格翰制药公司和礼来公司的Jardiance?（empagliflozin）用于治疗2型糖尿病，以改善成人患者血糖控制。empagliflozin是FDA批准的第三种SGLT-2抑制剂类药物。2种SGLT-2抑制剂类药物强生制药公司的Invokana?（坎格列净canagliflozin）、阿斯利康和百时美施贵宝Chemicalbook公司的Farxiga?（达格列净，dapagliflozin）已分别于2013年11月和2014年1月获得FDA批准。empagliflozin向FDA的新药申请可谓一波三折。2014年3月，因勃林格一处empagliflozin生产工厂出现大颗粒污染事件，勃林格-礼来糖尿病联盟提交的empagliflozin新药申请遭到FDA拒绝。2014年6月，FDA根据3月份检查并充分审核勃林格提交的材料，确定勃林格药物生产工厂的质量管理及合规系统可接受后，才撤回了此前发布的警告函。而勃林格-礼来糖尿病联盟也于6月17日重新向FDA提交申请。