阿瑞吡坦Aprepitant柯莱生物原料药APICAS号170729-80-3

中文名称阿瑞吡坦中文同义词5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮;阿瑞匹坦(阿瑞吡坦);APREPITANT阿瑞吡坦;中间体1(即阿瑞匹坦);阿瑞匹坦APREPITANT;FS-福沙吡坦中间体8;5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢;阿瑞匹坦(API)英文名称Aprepitant英文同义词CS-274;Aprepitant(MK-0869,L-754030);5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholiChemicalbooknyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one;Emend;MK-0869;5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,;5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one,Emend;Aprepitant(MK-0869)CAS号170729-80-3分子式C23H21F7N4O3

概述阿瑞匹坦于2003年先后获得美国和欧盟的上市许可，用于与其他抗呕吐药物联合给药，预防高度或中度呕吐性肿瘤化疗初次或重复治疗过程中出现的急性或迟发性恶心和呕吐。目前已在超过75个国家中获得批准。该药物通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来Chemicalbook阻滞P物质的作用，并且可以通过血脑屏障，占领大脑中的NK-1受体，具有选择性和高亲和性，而对NK-2和NK-3受体亲和性很低。对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状的药物的靶点(如多巴胺受体、5-HT受体)亲和作用也很低，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。

治疗化疗呕吐药阿瑞吡坦是一种神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂，属抗癌化疗呕吐治疗药物，由德国默克制药研发成功，2003年3月美国食品与药品管理局批准用于治疗化疗呕吐。本品对人有高选择性的亲和力，而对5-羟色胺、多巴胺及皮质激素类受体亲和力很低。阿瑞吡坦与5-HT3受体抑制药(如盐酸昂丹司琼)及皮质激素地塞米松合用，可减轻顺铂诱发的急性和(或)延迟性呕吐。单用本药则有一定的预防作用。P物质是一种速激Chemicalbook肽(神经激肽)，主要位于中枢和外周神经系统神经元中，它与很多功能有关，如呕吐、抑郁、炎性疼痛及其他疾病的炎症。P物质的作用通过NK-1受体介导，是一种G蛋白受体，与磷酸肌醇信号通路耦合。本药通过与大脑中的NK-1受体结合，对该受体进行阻滞，从而治疗由P物质介导的疾患。阿瑞吡坦(aprepitant)，能选择性阻止中枢神经系统内P物质与NK-1受体的结合而起到止呕作用，用于中、高度致吐化疗药引起的恶心、呕吐。

不良反应胃肠道反应：阿瑞吡坦用于预防化疗引起的呕吐时，可能会引起腹泻，但还缺乏明确的因果关系。中枢神经系统：本药可引起嗜睡和虚弱(或缺乏)，但统计学意义不明显。泌尿生殖系统：阿瑞吡坦用于治疗重度抑郁症时，可出现性功能障Chemicalbook碍。呼吸系统：本药用于预防化疗引起的呕吐时，可引起呃逆。但临床意义不明确。皮肤：偶见史-约综合征、荨麻疹和血管性水肿。肝脏：阿瑞吡坦用于预防化疗引起的呕吐时，可使血清氨基转移酶升高，但临床意义尚不明确。未见肝毒性的报道。