乐伐替尼仑伐替尼伦瓦替尼Lenvatinib柯莱生物原料药API

中文名称乐伐替尼中文同义词4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺乐伐替尼50G;E7080甲磺酸盐;乐伐替尼碱;乐伐替尼4-[Chemicalbook3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺;伦瓦替尼;乐伐替尼游离碱;乐伐替尼LENVATINIB;仑伐替尼英文名称Lenvatinib

概述乐伐替尼(lenvatinib)，商品名:Lenvima，为一种口服多靶点酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，除抑制促血管生成和致癌信号通路相关RTK外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性Chemicalbook，包括VEGF1、VEGF2、VEGF3，以及FGFR、PDGFRα、KIT和RET。该药于2015年2月13日获美国FDA批准上市，用于治疗局部复发或转移性、放射性碘难治性、进展性的分化型甲状腺癌(DTC)。

甲状腺癌药物乐伐替尼（Lenvatinib）是由日本卫材株式会社Eisai研发的一种甲状腺癌药物，代码：E7080，属口服多受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)，VEGFR2(KDR)，和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。Lenvatinib还抑制牵连其他RTKs病理性血管生成，肿瘤生长，和癌进展除了它们的正常细胞功能，包括纤维母细胞生长因子(FGF)受体FGFR1，2，3，和4；血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)，KIT，和RET。【适应症】乐伐替尼适用于有局部地复发或转移，进展性，放射性碘-难治性分化型甲状腺癌患者的治疗。2015年2月13日，美国FDA批准的抗癌药乐伐替尼（Lenvatinib）用于治疗甲状腺癌。Lenvatinib属于多靶点酶抑制剂，可以抑制VEGFR2和VEGFR3(vascularendothelialgrowthfactorreceptChemicalbookor,血管内皮生长因子受体)。Lenvatinib商品名Lenvima。2015年5月20日，欧洲药品管理局(EMA)批准Lenvatinib用于侵袭性、局部晚期或转移性分化型（乳头状、滤泡型、Hurthle型）甲状腺癌(DTC)治疗。在试验中，以乐伐替尼治疗的放射性碘难治性DTC患者在疾病未进展的情况下存活的中值时间为18个月，那些服用安慰剂的患者其存活中值时间仅为3个月。乐伐替尼在欧洲将与拜耳的激酶抑制剂索拉菲尼（商品名：多吉美）相竞争，后者在2014年及2013年分别被EMA与美国FDA批准治疗放射性碘难治疗性DTC。当时，索拉菲尼被报道是40年来上市用于难治性DTC的首款靶向治疗药物。乐伐替尼在瑞士、韩国、加拿大、新加坡、俄罗斯、澳大利亚及巴西的上市申请也在审评当中。有关甲状腺癌药物乐伐替尼（Lenvatinib）的药理作用，临床评价，适应症信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理（2015-09-22）。

用法用量推荐剂量为24mg，po，qd，可与食物同服，持续服药直至疾病进展或不可接受毒性的发生。每日同一时间服药。如果漏服且超过1Chemicalbook2h，跳过此剂量，按下次服药时间服药即可。严重肝肾功能损伤患者(CLcr＜30mL?min-1):本品的推荐剂量为14mg?d-1。