奥昔布宁OxybutyninCAS号5633-20-5尿多灵握西布替宁原料药API

中文名称奥昔布宁中文同义词4-(二乙基氨基)丁-2-炔-1-基环己基(羟基)苯乙酸酯;奥昔布宁游离碱;奥昔布宁;氯化Chemicalbook羟丁宁;尿多灵;握西布替宁;4-(二乙基氨基)丁-2-炔-1-基环己基(羟基)苯基乙酸酯英文名称Oxybutynin

性状白色至灰白色结晶粉末。用途奥昔布宁是一种主要作用于副交感神经系统的药物。它具有很强的平滑肌解痉作用，较强的镇痛作用，较弱的抗胆碱能作用及局部麻醉作用。它可用于治疗尿急、尿频、尿失禁、夜间Chemicalbook遗尿等疾病。对膀胱炎、尿道炎及复发性的尿道感染所引起的尿频症状Zui为适合；对治疗小儿遗尿也有较好的疗效。适应症奥昔布宁适用于膀胱过度活跃、尿频、尿急、神经源性尿失禁、自发性逼尿肌不稳定和夜遗尿。

不良反应⒈口干、皮肤潮红、少汗、胃肠动力低下、便秘、胃-食管反流、排尿困难。应用2mg以上可有中毒反应，包括心率过快、兴奋、躁动、抽搐、幻觉、神志不清等。⒉动物试验证实，使用高剂量该品具有生殖毒性。治疗尿失禁药物尿失禁在任何年龄都有发生。据统计，约有5-15%的老年人患有不同程度的尿失禁。美国尿失禁者有1200万人，每10个老年人中就有1人患尿失禁。60岁以上者，女性患者为男性的2倍。每年非住院治疗费达10亿~20亿美元。尿失禁治疗市场规模巨大。随着我国人口的老龄化及人们对生活质量要求的提高，尿失禁治疗药物研究与开发已成为也必成为急需解决的课题。尿失禁治疗主要使用抗胆碱药或联合应用抗胆碱/抗平滑肌的松弛药物，其作用为抑制乙酰胆碱受体，从而抑制膀胱收缩。有的药物尚能起直接松弛平滑肌的作用。奥昔布宁是第三代治疗尿失禁shouxuan药物，1973年由美国合成，1975年上市，并逐渐取代了以阿托品、莨菪碱、依美溴铵为代表的第一代和以黄酮哌酯为代表的第二代尿失禁治疗药，在欧洲29个国家广泛用。其分子量为393.9，易溶于水和酸，不溶于碱，是一个具有手性碳原子的消旋体混Chemicalbook合物，其为一种兼具抗胆碱作用和抗平滑肌痉挛药物，对泌尿、生殖道平滑肌有较强的选择性作用。口服吸收良好，毒副作用小，是治疗尿急、尿频及尿失禁的Zui常用药物。其具有温和的抗胆碱作用和很强的抗平滑肌痉挛作用。低浓度(10-7M)时有抗胆碱作用，约为阿托品的1/5，高浓度(10-5M)时可直接松弛平滑肌，对泌尿、生殖道平滑肌有较强的选择性作用。其松弛平滑肌作用不同于罂粟碱或黄酮哌酯通过抑制磷酸二酯酶而产生，而是通过阻止Ca2+内流引起，其作用约为阿托品的4~10倍。奥昔布宁能抑制电刺激麻醉猫的盆神经外周端引起的膀胱收缩和膀胱自发的节律性收缩，其效能是阿托品的0.5倍。奥昔布宁剂量依赖性地增加膀胱容量、充盈压和排尿压力阈值，缓解去脑狗逼尿肌不稳定和反射亢进所致的症状，对人膀胱也有类似作用。口服给药可增加神经性膀胱患者和上运动神经元失调患者的膀胱容积增加，减少尿失禁患者的尿频、尿急和排尿次数。本品还具有局麻和镇痛作用。0.02%时对兔角膜产生麻醉作用，其效能约为利多卡因的2倍；其镇痛作用独立于抗胆碱作用，不产生耐受性，无戒断症状，能缓解病人的尿痛症状，有利于临床治疗。