沃诺拉赞Vonoprazan凡诺帕胺富马酸沃诺他赞柯莱生物原料药API

中文名称沃诺拉赞中文同义词文诺普兰标准品025;富马酸沃诺他赞;沃诺拉赞间氟异构体;凡诺帕胺;沃诺拉赞;富马酸沃诺拉赞中间体3;伏诺拉赞;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-jiaan英文名称Vonoprazan英文同义词Vonoprazan;1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-[(pyridin-3-yl)sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmetChemicalbookhanamine;1H-Pyrrole-3-methanamine,5-(2-fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl);TAK-438(freebase);Vonoprazan-025;Voronazaninterfluoroisomer;VonoprazanrelatedImpuirty29;Vonoprazanm-FluoroIsomerCAS号881681-00-1

抗胃酸药物富马酸沃诺拉赞（TAK-438,Vonoprazanfumarate）是武田制药与大冢制药合作推出的一种新型口服的抗胃酸药物。【注册分类】化药3.1类【适应症】用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗。2014年2月28日武田制药向日本劳动卫生福利部（MHLW）提交了vonoprazan(TAK-438)的新药申请（NDA），此次新药申请的提交是基于III期临床试验的良好数据。武田制药在日本已开展了数个III期临床试验，旨在调查TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的疗效。在临床试验中，相比目前当道的质子泵抑制剂（PPIs），由于Chemicalbook沃诺拉赞(TAK-438)不存在CYP2C19代谢，在临床试验中表现出较好的疗效：治疗胃溃疡/十二指肠溃疡、反流性食管炎、根除幽门螺杆等疗效均优于兰索拉唑，具有良好的耐受性和安全性。2014年12月26日富马酸沃诺拉赞（TAK-438,Vonoprazanfumarate）在日本获批上市（商品名为Takecab），用于酸相关疾病的治疗。与传统的不可逆质子泵抑制剂（如奥美拉唑、埃索美拉唑等）相比，富马酸沃诺拉赞（Takecab）具有以下优点：①起效迅速，第1天给药就会达到Zui大的抑酸效果；②口服给药，不受胃酸破坏影响，毋需做成肠溶给药形式；③对夜间酸突破现象有一定的改善做用。

药理作用富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB）,是一种可逆性质子泵抑制剂，本品进入人体后，在胃壁细胞泌酸的Zui后步骤，通过抑制K+与H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合，终止胃酸的分泌，达到抑酸效果，本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。目前，在日本，质子泵抑制剂（PPIs）已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效，胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异，这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19Chemicalbook，其编码基因在不同个体中具有基因多态性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代谢，TAK-438对质子泵的抑制作用，无需酸的激活，该药以高浓度进入胃中，在首次给药时，便能产生Zui大的抑制效应，该效应可持续24小时。TAK-438在酸中稳定，而速效配方现成，无需优化配方设计（如肠溶包衣），药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点，TAK-438有望成为一种新的治疗药物，解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。本信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。

适应证治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎，低剂量阿司匹林引起的胃溃疡或复发性十二指肠溃疡。根除幽门螺杆菌，辅Chemicalbook助治疗以下疾病：胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌、幽门螺旋杆菌感染性胃炎。

市场前景沃诺拉赞无疑是一款吸金的抗胃酸药物，由于P-CAB类药物曾有企业研发失败以及市场上PPIs的激烈竞争，也有人不看好这款药物。这样，国内企业仍然在第一时间抢仿申报了沃诺拉赞Chemicalbook。这是我国又一个原研企业获批不久后即申报的3.1类药物，从原研药物全球首次上市到国内仿制申报，前后不超过半年时间，可见，除了3.1类新药的申报热潮，越来越快地抢仿申报也成为了另一热门趋势。