贝曲西班Betrixaban柯莱生物原料API实验室研发机构zhuangong原料药

中文名称贝曲西班中文同义词贝曲沙班;N-(5-氯-2-吡啶基)-2-(4-(N,N-二甲基甲脒基苯甲酰氨基)-5-甲氧基苯甲酰胺;贝曲西班;贝曲西班,>98%;FXA抑制Chemicalbook剂(BETRIXABAN);贝曲沙班-D4;N-(5-氯吡啶-2-基)-2-(4-(N,N-二甲基氨基甲酰基)苯甲酰胺基)-5-甲氧基苯甲酰胺英文名称Betrixaban

用途作用贝曲西班（Betrixiban）属于直接作用于Xa因子的新的、选择性好、口服有效的抗凝药，具有潜在的预防膝盖术后栓塞和中风后心房震颤，目前正处于Ⅲ期临床试验，全球范围的Ⅲ期临床试验主要对贝曲西班在静脉血栓栓塞高危患者中的作用进行评估。它是由波托拉制药公司（PortolaPharmaceuticals）研发，2009年与美国默克公司（Merck）合作开发进行临床研究，2011年3月它与默克公司终止合作后继续研发，由波托拉制药公司独自进行临床研究阶段。同已经上市的丝氨酸蛋白酶Xa因子抑制剂相比，贝曲西班因具有不能被细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢的特点，降低了Chemicalbook药物与药物相互作用的风险。贝曲西班的Ⅱ期的临床试验数据显示，它与低分子肝素有着相似的疗效性和安全性。贝曲西班是通过胆汁排泄的，肾功能不全的血栓患者可以从中获益。对贝曲西班在美国和加拿大进行探索性临床试验显示，215例髋关节术后患者按照2:2:1随机入组贝曲西班15mg、40mg组（剂量采用盲法）和依诺肝素30mg组，结果静脉栓塞贝曲西班15mg组为20%，40mg组为15%，依诺肝素组为10%，贝曲西班15mg组无出血，贝曲西班40mg组2.4%临床意义的非大出血，依诺肝素组2.3%大出血，4.6%临床意义的非大出血，说明贝曲西班疗效有剂量依赖性，比依诺肝素耐受性好。

背景意义肝素、低分子肝素、华法林等传统抗凝血药，在使用上存在一定的限制，如：普通肝素需通过活化部分凝血酶时间（APTT）来定期监测；低分子肝素是静脉制剂；华法林因其起效很慢，需要频繁监测，它的guojibiaozhun化比值（INR）易波动无法预测，容易与其他药物或者食物相互作用，剂量需个体化等缺点，这些缺点极大地限制Chemicalbook传统抗凝血药物在临床应用过程中的使用。近年来，研究新型抗凝药物已经成为临床研究的热点，贝曲西班具有广阔的应用前景，是值得研究者重视和研究的抗凝血药物，具有研究的价值。生物活性Betrixaban(PRT054021)是一种有效的，具有口服活性的选择性factorXa(fXa)抑制剂，IC50为1.5nM。