ABT 263CAS号923564-51-6抗肿瘤新药抑制剂API实验室zhuangong

中文名称ABT263中文同义词ABT263,BCL-XL,BCL-2和BCL-W的抑制剂;N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-脒-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺;生根粉263(不确定);生根粉263;BCL-2抑制剂(ABT-263);BCL-2抑制剂(NAVITOCLAX);(R)-4-[4-[[2-(4-氯苯基)-5,5-Chemicalbook二甲基-1-环己烯-1-基]甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[3-(4-吗啉基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-[(三氟甲磺酰基)苯基]磺酰基]苯甲酰胺;(R)-4-(4-((4'-氯-4,4-二甲基-3,4,5,6-四氢-[1,1'-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-吗啉-1-(苯硫基)-2-丁基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯基)磺酰基)苯甲酰胺英文名称ABT263

用途ABT263为抗凋亡BCL-2蛋白的新抑制剂;一种很有前途的抗癌新药。为强效Bcl-2家族抑制剂。生物活性Navitoclax(ABT-263)是一Chemicalbook种有效的Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w抑制剂，无细胞试验中Ki分别为≤0.5nM，≤1nM和≤1nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase2。

体外研究ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族，用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w时，Ki分别为0.5,1和1nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2,Bcl-XL,和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-Chemicalbook2和Bcl-XL时显示出保护作用，EC50分别为60和20nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性，作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22µM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值<400nM的细胞系，即H146,H889,H1963,和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系，即H1048和H82，同样也显示出抗ABT-263的特性。