贝派地酸CAS号738606-46-7ETC-1002柯莱生物原料API

2024-10-13 10:00 115.192.78.163 1次
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杭州柯莱生物医药科技有限公司商铺
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资质核验:
已通过营业执照认证
入驻顺企:
2
主体名称:
杭州柯莱生物医药科技有限公司
组织机构代码:
91330102MAC5293E2N
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CAS号
738606-46-7
分子式
C19H36O5
英文名
ETC-1002
关键词
贝派地酸,ETC-1002
所在地
浙江省杭州市上城区海运国际大厦1号楼1903室-12(自主申报)(注册地址)
手机
17357819709
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产品详细介绍

中文名称贝派地酸中文同义词贝派地酸;8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸;贝派度酸API;8-羟基-2,2,14,14-Chemicalbook四甲基十五烷二酸(贝派度酸);苯丙醚酸;ETC-1002游离态;贝派地酸API;ETC-1002(贝派地酸)英文名称ETC-1002


贝派地酸 结构式


生物活性ETC-1002(Bempedoicacid,ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子,Chemicalbook是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002对肝ATP-citratelyase具有有效的抑制作用(IC50=29uM)。


体外研究ETC-1002是一种新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子,它是一种二羧酸派生物,其作用机制主要是靶向两种肝酶:腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶(ACL)和腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK),抑制甾醇和脂肪酸合成并促进线粒体长链脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平,降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。ETC-1002的这些调节可溶性炎症因子的效果可被LKB1siRNAs显著抑制,提示ETCChemicalbook-1002可能是通过LKB1依赖性机制来激活AMPK、发挥其抗炎症效果。体内研究在体内实验,ETC-1002抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移。同样地,在饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中,ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性,降低JNK磷酸化,减少巨噬细胞特异marker4F/80的表达。ETC-1002是一种处于非活化状态的前体药物,在体内通过内源性肝脏ACS活性转化为ACL抑制剂(活化状态,ECT-1002-CoA)。

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