中文名称度鲁特韦中文同义词(4R,12AS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12A-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1',2':4,5]吡嗪并[2,1-B][1,3]噁嗪-9-甲酰胺;度鲁特韦游离酸;德罗特韦(GChemicalbookSK-1349572,DTG);杜鲁特韦;度鲁特韦;德罗特韦;4R,12AS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12A-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1;DOLUTEGRAVIR度鲁特韦英文名称GSK1349572
概述度鲁特韦游离酸(dolutegravir，DTG)，商品名：TIVICAY)于2013年8月12日获美国食品药品管理局批准，是一种人类免疫缺陷Chemicalbook病毒类型1(HIV-1)整合酶链转移抑制药(INSTI)，适用与其他抗逆转录病毒药联用治疗成年及12岁以上和体质量至少40kg儿童的HIV-1感染。
应用度鲁特韦(dolutegravir，DTG)，商品名：TIVICAY)于2013年8月12日获美国食品药品管理局批准，是一种人类免疫缺陷病毒Chemicalbook类型1(HIV-1)整合酶链转移抑制药(INSTI)，适用与其他抗逆转录病毒药联用治疗成年及12岁以上和体质量至少40kg儿童的HIV-1感染。
抗艾滋病新药度鲁特韦(德罗格韦，Dolutegravir，Tivicay）是由英国制药巨头葛兰素史克（GSK）与日本盐野义制药公司（Shionogi）合作开发的一种抗艾滋病新药。2012年7月葛兰素史克制药公司和日本盐野义制药公司公布了艾滋病新药Dolutegravir的三期临床试验结果，在接受dolutegravir药物以及其他两种老版艾滋病药物治疗48周之后，患者体内88%的病毒被成功抑制，而服用吉利德科学公司（GileadSciences）的三合一的口服药品Atripla(依法韦恩茨/恩曲他滨/替诺福韦富马酸片,Efavirenz/Emtricitabine/TenofovirDisoproxilFumarate)之后，患者体内81%的病毒被抑制，由此可以看出，葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物略胜一筹。据研究人员表示，在比对试验中，由于药物的副作用，10%的患者Zui终停止服用了吉利德科技技术公司的Atripla药物，但是仅有2%的患者停止服用葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物，由此可见葛兰素史克dolutegravir药物的安全性略高。2013年8月12日美国食品和药物管理局（FDA）批准用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。Dolutegravir是日服一次的药物，在III期临床试验中达到了与默沙东ChemicalbookHIV/AIDS药物雷特格韦(Raltegravir,Isentress)相匹敌的疗效。雷特格韦日服2次，这2者均为HIV整合酶的抑制剂。FDA的官员表示，艾滋病感染人群需要依据个人具体情况进行有针对性的治疗，Tivicay将为患者提供新的选择。在一年前进行的一项研究中，患者接受48周的Tivicay治疗后，有88%的患者病情有明显改善，优于Gilead公司的Atripla。分析师预计，Dolutegravir有望成为年销售额达数十亿美元的重磅药物，同时将成为吉利德生物公司（GileadSciences）世界Zui畅销HIV复合药物Atripla的强有力竞争者。通用名：Dolutegravir商品名：Tivicay别名：GSK1349572,S-349572,GSK572中文名：度鲁特韦，德罗格韦药物公司：葛兰素史克公司适应症：艾滋病药物类型:整合酶抑制剂批准日期:2013年8月12日(美国）CAS登录号:1051375-16-6化学名：(4R,12aS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12a-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1',2':4,5]吡嗪并[2,1-b][1,3]噁嗪-9-甲酰胺美国专利：US8129385专利到期时间：2027年10月5日国际专利：W02006116764本信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。
合成方法在25°C下，于氮气保护的作用下，将溴化锂(10.60g,122.06mmol)加入到度鲁特韦前体化合物酰胺(23.0g)的乙腈(460mL,20体积)溶液中，将所得的反应混合物加热至85℃，反应混合物在85℃下基本反应3小时。通过TLC点板监测反应进度，反应结束后，将反应体系冷却至室温。然后往反应混合物中加入0.5N盐酸(460ml)Chemicalbook，所得的混合物在20-25℃下搅拌反应3小时，然后将反应混合物中的固体过滤，并且其中的固体用乙腈和水的混合体系(1∶1,100mL)洗涤30分钟。将湿固体用乙腈(230mL)溶解，在20-25°C下缓慢地往反应混合物中加入230ml水，将混合物搅拌2小时，过滤混合物，并将滤饼用乙腈洗涤，所得的固体在40-45℃下真空干燥6h即可得到目标产物分子。