中文名称替米沙坦中文同义词替米沙坦;4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸;4'-[[2-丙基-4-甲基-6(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基]甲基]-2-联苯羧酸;4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]联Chemicalbook苯基-2-羧酸;替米沙坦4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-联-1氢-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-联苯]-2-羧酸;替米沙坦溶液,100PPM;替米沙坦(标准品);4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基-[2,6'-联-1H-苯骈咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-联苯]-2-羧酸英文名称Telmisartan
新型的降血压药物替米沙坦是一种新型的降血压药物,是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂,用于治疗原发性高血压。替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应,选择性与ATⅠ受体结合,该结合作用持Chemicalbook久。对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。
厄贝沙坦厄贝沙坦是一种血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,血管紧张素Ⅱ受体分为AT1、AT2两种,厄贝沙坦通过选择性阻断AnglI的AT1受体,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),对AT1的拮抗作用是AT2的8500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。厄贝沙坦还能减少心肌的电重构,从而减少高血压病人的致死率,是目前治疗高血压及心血管疾病Zui有效的药物。血管紧张素拮抗剂(简称ARB)多应用于临床高血压及糖尿病肾病的治疗。目前国内治疗高血压的药物根据作用部Chemicalbook位不同分为血管紧张素转换酶抑制剂(简称ACEI),钙拮抗剂,β-受体阻滞剂等几种,相比而言,ARB具有较好的降压疗效,而厄贝沙坦是一种新型的血管紧张素拮抗剂具有明确的降压作用,并有抑制左室肥厚保护肾脏等重要作用。据国外资料报道口服厄贝沙坦后能迅速吸收,生物利用度为60-80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1-1.5小时,血浆蛋白结合率为90%,消除半衰期为11-15小时。三天内达稳态。通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明,主要由细胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。由杭州赛诺菲安万特民生制药有限公司生产的厄贝沙坦(安博维)于2007年3月8日获得了SFDA批准用于治疗合并高血压的2型糖尿病肾病,从而成为中国第一个拥有此适应证的抗高血压药物。