替米沙坦Telmisartan柯莱生物原料药API实验室zhuangong

中文名称替米沙坦中文同义词替米沙坦;4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸;4'-[[2-丙基-4-甲基-6(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基]甲基]-2-联苯羧酸;4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]联Chemicalbook苯基-2-羧酸;替米沙坦4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-联-1氢-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-联苯]-2-羧酸;替米沙坦溶液,100PPM;替米沙坦(标准品);4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基-[2,6'-联-1H-苯骈咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-联苯]-2-羧酸英文名称Telmisartan

新型的降血压药物替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂，用于治疗原发性高血压。替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持Chemicalbook久。对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。

厄贝沙坦厄贝沙坦是一种血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂，血管紧张素Ⅱ受体分为AT1、AT2两种，厄贝沙坦通过选择性阻断AnglI的AT1受体，能抑制AngⅠ转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用是AT2的8500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。厄贝沙坦还能减少心肌的电重构，从而减少高血压病人的致死率，是目前治疗高血压及心血管疾病Zui有效的药物。血管紧张素拮抗剂(简称ARB)多应用于临床高血压及糖尿病肾病的治疗。目前国内治疗高血压的药物根据作用部Chemicalbook位不同分为血管紧张素转换酶抑制剂(简称ACEI)，钙拮抗剂，β-受体阻滞剂等几种，相比而言，ARB具有较好的降压疗效，而厄贝沙坦是一种新型的血管紧张素拮抗剂具有明确的降压作用，并有抑制左室肥厚保护肾脏等重要作用。据国外资料报道口服厄贝沙坦后能迅速吸收，生物利用度为60-80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为1-1.5小时，血浆蛋白结合率为90%，消除半衰期为11-15小时。三天内达稳态。通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明，主要由细胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。由杭州赛诺菲安万特民生制药有限公司生产的厄贝沙坦(安博维)于2007年3月8日获得了SFDA批准用于治疗合并高血压的2型糖尿病肾病,从而成为中国第一个拥有此适应证的抗高血压药物。