阿帕鲁胺ApalutamideCAS号956104-40-8柯莱生物原料药API

中文名称阿帕鲁胺中文同义词4-[7-[6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基]-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰;阿帕鲁胺;阿帕鲁胺(APALChemicalbookUTAMIDE)是第2代非甾体雄激素受体抑制药,用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌;阿帕他胺;阿帕鲁他胺;阿帕他胺//阿帕鲁胺;ARN-509、阿帕鲁胺;来他替尼杂质英文名称Apalutamide

概述阿帕鲁胺(Apalutamide)是由美国加利福尼亚大学研制的一种雄激素受体(AR)抑制剂，该药于2009年被授权给了美Chemicalbook国Aragon制药公司。2018年2月，阿帕鲁胺获美国FDA批准上市，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)。

阿帕鲁胺阿帕鲁胺属于第二代高选择性雄激素受体拮抗剂，与雄激素受体的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。一项涉及1207例非转移性去势抵抗前列腺癌患者的Ⅲ期研究证明阿帕鲁胺较安慰剂能显著延长患者的无转移生存期（40.5vs16.2个月）。2018/2/14，阿帕鲁胺获得FDA批准上市，用于治疗非转移性（前列腺Chemicalbook癌细胞未扩散）去势抵抗（激素治疗后疾病仍进展）的前列腺癌。2019年9月6日，阿帕鲁胺正式获得国家药品监督管理局批准上市，成为国内首个治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的药物。由于阿比特龙只是用于治疗转移性的去势抵抗前列腺癌，恒瑞、正大天晴的阿比特龙仿制药在国内相继上市，阿帕鲁胺将为强生的前列腺癌业务提供新动力。

生物活性ARN-509是一种选择性的，竞争性的androgen receptor抑制剂，IC50为16nM，有效治疗前列腺癌。Phase 3。

生物活性Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的，竞争性androgenreceptor抑制剂，无细胞试验中IC50为16 nM，对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。