中文名称瑞舒伐他汀钙中文同义词(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-嘧啶]-3,5-二羟基-6-庚烯酸钙;超级他汀钙;罗舒伐他汀钙;瑞舒伐他汀钙;(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基);罗苏伐他汀钙(超级他汀钙);瑞舒伐他汀钙对照品;罗舒伐他汀;罗苏伐他汀钙英文名称Rosuvastatincalcium英文同义词6-Heptenoicacid,7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-,calciumsalt(2:1),(3R,5S,6E)-;(3R,5S,6E)-7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[metChemicalbookhyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl])-3,5-dihydroxyhept-6-enoicacidhemicalciumsalt;RosuvastatinCalcium(W.S);ZD4522Calcium;ROSUVASTATINCALCIUM(ROSUVASTATINHEMICALCIUM);Rosuvastadine;RosuvastatinCalciuM(3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-Methylethyl)-2-[N-Methyl(n-Methylsulfonyl)aMino]-5-pyriMidinyl]-3,5-dihydroxy-6-HeptenoiccalciuM;RosuvastatinCaliumCAS号147098-20-2分子式C22H30CaFN3O6S
抗高血脂症药瑞舒伐他汀钙是一种抗高血脂症药，属HMG-CoA还原酶抑制剂，由英国阿斯利康公司研发成功，适用于治疗多种脂质异常，包括高胆固醇血症、混合性脂质异常症和单纯高甘油三脂血症。瑞舒伐他汀钙是目前上市降血脂药物中降脂作用Zui强、调脂功效Zui全面的他汀类药物，比目前世界公认疗效zuihao的阿伐他汀具有更好的降低低密度脂蛋白胆固醇和提高高密度脂蛋白的作用，并且具有更好的耐受性、副作用更低和独特的药代动力特征，半衰期约20h，每天只需服用一次。药理作用瑞舒伐他汀是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶抑制剂是转变3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A为甲戊酸盐—胆固醇的前体—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低胆固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL细胞表面受体数目，促进LDL的吸收和分解代谢Chemicalbook，抑制了VLDL的肝合成，由此降低VLDL和LDL微粒的总数。对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。对于单纯高甘油三酯血症患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。基于一般安全性药理、重复剂量毒性、潜在的基因毒性和致癌性研究的临床前数据未显示对人体的特别的毒性。在对大鼠出生前后的研究中，瑞舒伐他汀的生殖毒性是明显的，它降低了产仔的大小、重量和出生率。给予母鼠毒性剂量使其全身接触量高于治疗接触水平几倍时可观察到这些生殖毒性现象。以上信息由chemicalbook的锦伟编辑整理。
药代动力学本品口服被肝脏大量摄取，分布容积约为134L，3～5小时后血药浓度达到峰值。juedui生物利用度为20%。血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。约90%剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出(包括吸收的和未吸收的活性物质)，其余部分通过尿液排出。尿中约5%Chemicalbook为原形。血浆清除半衰期约为19小时。清除半衰期不随剂量增加而延长。血浆清除率的几何平均值约为50L/小时(变异系数为21.7%)。和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。
适应症原发性高胆固醇血症：常用剂量的瑞舒伐他汀钙(10mg)可以显著降低原发性高胆固醇血症患者的LDLC水平,较之阿托伐他汀钙(10mg)有着更强的效率,在实验的终点,TC、TG水平下降得更多。并且5mg的瑞舒伐他汀钙在相同的8周疗程内,较之阿托伐他汀钙10mg有更好的降低LDLC水平的效果,差异有统计学意义。这提示瑞舒伐他汀钙的降脂效果优于阿托伐他汀钙。我们的实验也与先前评估他汀类药物疗效研究(STELLAR、MERCURY)的结果相一致:瑞舒伐他汀钙比其他的他汀类药物(阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀)有着更强的降低LDLC的效力,可以使更多的患者达到推荐的治疗目标。老年冠心病合并高脂血症：瑞舒伐他汀钙能够与Chemicalbook肝脏内甲基戊二酰辅酶A还原酶产生竞争性地抑制，进而发挥其较好的降低脂肪的作用，其半衰期长，患者的性别和年龄对药物的代谢无明显的影响，且不良反应少。同时，药物还能够有效地促进低密度脂蛋白向细胞内的转入，进而提高低密度脂蛋白的清除效果，起到有效的降低低密度脂蛋白作用。此外，瑞舒伐他汀钙还可以抑制血小板的聚集，降低机体的炎症反应，并保护其内皮细胞的功能，有效地对冠心病的患者的斑块给予稳定，降低其对患者的影响。我院实验组患者采用瑞舒伐他汀钙治疗，其降至效果明显优于对照组患者，P＜0.05，差异有统计学意义，进一步说明了使用瑞舒伐他汀钙治疗老年冠心病合并高脂血症具有较好的效果，可以提高疗效、降低血脂，具有较高的临床意义。