中文名称吡喹酮中文同义词2-环己羰基-1,3,4,6,7,11-六氢-2-吡嗪并(2,1-Α)异喹啉-4-酮;吡喹酮;7-11B-六氢-4H-吡嗪并(2;吡喹酮原料药;吡喹酮原料药厂家;吡喹酮原料药生产厂家;2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮;节松萝提取物英文名称Praziquantel英文同义词1-a]-isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino-[2;2-cyclohexylcarbonyl-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4h-pyrazino(Chemicalbook2,1-a)isoquinolin-4;4h-pyrazino(2,1-a)isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexah;4H-pyrazino-[2,1-a]-isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-;biltricide;droncit;Praziquantelforsystemsuitability;2-(Cyclohexanecarbonyl)-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino[2,1-α]isoquinolin-4-one
杀虫剂吡喹酮(praziquantel)是70年代国外发现的广谱驱虫的合成药,1977年报道对血吸虫病有效后,国内于同年试制,并证实对日本血吸虫病疗效显著,本品为无色晶形粉末,无臭微苦,正常条件下很稳定。Chemicalbook可溶于氯仿、二甲基亚砜等有机溶剂中,稍溶于乙醇,难溶于水。体内与体外试验的组织化学观察结果表明,血吸虫经该药作用后,虫体糖原明显减少,核糖核酸及碱性磷酸酶亦见下降,而碱性蛋白质反应或酸性磷酸酶的活力则增加。
作用机制吡喹酮具有显著杀灭血吸虫成虫的作用。其杀虫机理,从分子水平上讲是吡喹酮迅速破坏了虫体内的Ca2+平衡,一方面导致虫体活动兴奋、肌肉挛缩,使寄生于门脉系统的血吸虫不能吸附于血管壁而被血流带入肝脏(肝移),进而受到损害;二是导致血吸虫的合胞体皮层受到损害,除了使虫的吸收、排泄和分泌功能受到影响,导致糖代谢、酶系统等的紊乱外,虫的体表抗原决定簇暴露,宿主的免疫系统得以识别,吸引大量的炎细胞如中性粒细胞、嗜酸性粒细Chemicalbook胞、巨噬细胞等聚集虫体周围施加攻击。副作用吡喹酮常见的副作用如下:1、在首次用药1小时后可能出现头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等,一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理。2、少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心动过速、心房纤颤。3、少数病例可出现一过性转氨酶升高、中毒性肝炎等。4、偶可诱发精神失常或出现消化道出血。5、脑疝、过敏反应(皮疹、哮喘)等亦有所见。
化学性质白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦,有吸湿性。溶解度(g/100m1):乙醇9.7,氯仿56.7,水0.04。易溶于二甲亚砜,不溶于yimi。熔点136~141℃。急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg):2000~3Chemicalbook000口服,>3000皮下注射。用途吡喹酮是一种广谱抗寄生虫病药,对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫都有效的抗蠕虫药。特别是对绦虫有强大的杀灭作用,是目前血吸虫病药物中产果zuihao的一种。