达卡他韦CAS号1009119-64-5Daclatasvir达卡拉韦盐酸盐

中文名称达卡他韦中文同义词N,N'-[[1,1'-联苯]-4,4'-二基双[1H-咪唑-5,2-二基-(2S)-2,1-吡咯烷二基[(1S)-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-2,1-乙烷二基]]]双氨基甲酸C,C'-二甲酯;DACLATASVIR(BMS-790052)N,N'-[[1,1'-联苯]-4,4'-二基双[1H-咪唑-5,2-二基-(2S)-2,1-吡咯烷二基[(1S)-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-2,1-乙烷二基]]]双氨基甲酸C,C'-二甲酯;达卡他韦;达卡他韦,高度选择性的HCVNS5A抑制剂;达卡他韦(DACLATASVIR,BMS-790052);达卡他韦(API);达卡拉韦盐酸盐;达卡他伟英文名称Daclatasvir英文同义词diMethyl(2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-(biphenyl-4,4'-diyl);Daclatasvir;EBP883;N,N'-[[1,1'-Biphenyl]-4,4'-diylbis[1H-imidazole-5,2-diyl-(2S)-2,1-pyrrolidinediyl[(1S)-1Chemicalbook-(1-methylethyl)-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]biscarbamicacidC,C'-dimethylester;dimethyl(2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-(biphenyl-4,4'-diyl)bis(1H-imidazole-4,2-diyl))bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane-2,1-diyl)dicarbamate;Daclatasvir/EBP883;daclatavir;DiMethyl(2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-(biphenyl-4,4'-diyl)bis(1H-iMidazole-4,2-diyl))bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-Methyl-1-oxobutane-2,1-diyl)dicarbaMate(RelatedReference)CAS号1009119-64-5分子式C40H50N8O6分子量738.88EINECS号1592732-453-0

抗丙型肝炎病毒药物达卡他韦(Daklinza)获“优先审评”地位，联合索非布韦用于治疗基因型3慢性丙型肝炎成人患者，Daklinza是首款证明在不需要与干扰素或利巴韦林共同使用的情况下对基因型3丙型肝炎病毒感染治疗安全有效的药物，干扰素与利巴韦林也是两款获FDA批准用于治疗丙型肝炎病毒感染的药物。丙型肝炎是一种病毒性疾病，它能引起肝脏炎症，导致肝功能减弱或肝衰竭。大多数感染丙型肝炎的患者没有症状，直到肝损伤变得明显，这可能需要几年的时间。在全球范围内，基因型3丙肝是基因型1丙肝之后的第二大Zui常见基因型丙肝，被认为是Zui难治疗的基因型疾病之一。Daklinza是一种泛基因型NS5A复制复合体抑制剂，具有抑制RNA复制及病毒组装的双效抗病毒效果Chemicalbook。在体外研究中，Daklinza横跨基因型1~6丙肝病毒均表现出强效抗病毒效果。Daklinza附带一项警告，提示胺碘酮、Daklinza和索非布韦共同使用可能导致严重心率减缓。Daklinza为口服片剂，其推荐剂量是60mg，1次/d，与索非布韦联用共12周。【研发公司】百时美施贵宝公司(Bristol-MyersSquibb)。【化合物专利】WO2008021927A2(2007年8月9日)。【上市时间】2015年7月24日在美国上市，商品名Daklinza。【适应证】与索非布韦联用，用于治疗基因型3慢性丙型肝炎(HCV)感染。【作用机制】HCV非结构蛋白5A(NS5A)抑制剂。不良反应：头疼和疲劳。【剂型与规格】片剂，30和60mg。

图1为达卡他韦的结构式以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-03-03）市场情况达卡他韦是丙型肝炎病毒（HCV）NS5A抑制剂，适用于基因3型感染慢性丙型肝炎感染的治疗。2015年7月24日，FDA批准施贵宝慢性丙肝药物daclatasvir-达卡他韦上市。施贵宝的达卡他韦申请FDA批准过程也是几经周折，曾经一度被FDA拒绝，但Zui终还是在2015年年中被批准，FDA批准达卡他韦与索非布韦联合使用治疗丙肝基因3型患者。其实早在FDA批准之前达卡他韦就已在日本、欧盟和韩国等国批准Chemicalbook上市，日本卫生部门在2014年就批准了达卡他韦与asunaprevir（Sunvepra）治疗丙型基因1型感染者，欧盟也在2014年批准达卡他韦联合其它药物治疗丙肝基因1,2,3和4型。Daclatasvir是欧盟（EU）批准的第一个NS5A复合物抑制剂，与其他药物联合，与基于干扰素和利巴韦林方案治疗48周相比，其“治疗时间更短（12周或24周）”。不推荐使用Daclatasvir单一治疗，目前达卡他韦的主流方案是达卡他韦+索非布韦联合用药，其特点是疗效好、SVR更高、副作用小，治疗周期较其它方案缩短。