甲苯磺酸索拉非尼CAS号475207-59-1Sorafenib tosylate

中文名称甲苯磺酸索拉非尼中文同义词甲苯磺酸索拉非尼(标准品);4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡啶-2-甲酰胺甲苯磺酸盐;甲苯磺酸索拉非尼[晶型Ⅰ];索拉菲尼对甲苯磺酸10G;索拉非尼对甲苯磺酸盐;索拉非尼甲苯磺酸盐;SORAFENIB对甲苯磺酸酯INN;甲苯黄酸索拉菲尼英文名称Sorafenibtosylate英文同义词SORAFENIBTOSYLATE;Sorafenib&itsintermediates;Sorafinibmesylate;4-Methyl-3-((4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl)amino)-N-(5-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluChemicalbookoromethyl)phenyl)benzamidemonomethanesulfonate;SorafenibTosylate(Bay43-9006,Nexavar);SORAFENIBTOSYLATE(BAY43-9006TOSYLATE);BAY43-9006;BAY43-9006;4-(4-(3-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)phenoxy)-N2-methylpyridine-2-carboxamidemono(4-methylbenzenesulfonate)CAS号475207-59-1分子式C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S分子量637.03EINECS号641-758-8

概述对甲苯磺酸索拉非尼(sorafenibtosylate)，化学名为4-{4-［({［4-氯-3-(三氟甲基)苯基］氨基}羰基)氨基］苯氧基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺对甲苯磺酸盐，商品名Nexavar，由德国拜耳制药公司Zui先进行研制。对甲苯磺酸索拉非尼是一种多激酶抑制剂，可以用来治疗Chemicalbook癌症等疾病。2005年12月经美国FDA批准作为治疗晚期肾癌的一线药物首次上市，2009年8月经国家食品药品监督管理局批准正式在中国上市。甲苯磺酸索拉非尼，化学名称为4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸jiaan-4-甲苯磺酸盐，是一种多激酶抑制剂。

药理作用索拉非尼Zui初是在对c-RAF激酶的抑制剂先导物进行结构-活性评价的生化分析中被发现的。索拉非尼对c-RAF、野生型和突变型b-RAF有强效的抑制作用，能抑制c-RAF和b-RAF的丝氨酸/苏氨酸激酶活性。索拉非尼还能抑制人VEGFR-2、小鼠VEGFR-2、VEGFR-3Chemicalbook、PDGFR-β、FLT3和c-KIT的酪氨酸激酶活性。索拉非尼的双重抗肿瘤作用是通过抑制上述激酶的活性而实现的。索拉非尼每日一次口服对人肿瘤的动物移植模型显示了广泛的抗肿瘤活性，包括结肠癌、非小细胞癌、乳腺癌、黑色素瘤、胰腺癌、白血病和卵巢癌和小鼠肾细胞癌模型、RENCA模型。

晚期肝癌治疗肝癌发病率大约为十万分之二十，由于肝癌早期症状不明显，有近80％的患者就诊时已是晚期了，全世界有一半的肝癌发生在中国，而在中国引起肝癌的首要因素当中，乙肝排在首位，这个致病因素也跟欧美国家的肝癌有很大的区别。来自多个国家的研究人员在新一期美国《新英格兰医学杂志》上发表报告说，他们在美国、欧洲和澳大利亚等国家和地区选取602名晚期肝癌患者进行了研究。这些患者都未接受过系统治疗。研究结果发现，与服用安慰剂相比，服用甲苯磺酸索拉非尼(多吉美)可使晚期肝癌或原发肝癌患者的总生存期延长约44%,延缓疾病发展时间为73%。这项研究的主要负责人之一、西班牙巴塞罗那临床医院的霍尔迪·布吕克斯说Chemicalbook，由于乙肝和丙肝的流行，全球肝癌死亡人数目前仍在持续上升。新研究结果显示，多吉美作为治疗肝癌的一种新选择，能够起到延长患者生存期的效果，这一结果“令人鼓舞”。多吉美由德国拜耳医药保健公司生产，可作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。有关研究人员去年6月曾在美国临床肿瘤学会年会上介绍说，他们在亚太地区选取晚期肝癌患者进行了研究，结果发现多吉美可使这些患者的生存期延长约47%,也是唯一一个被证实可显着延长晚期肝癌患者总生存期的药物。这种药物分别于去年在美国和欧洲被批准用于治疗肝癌。拜耳医药保健公司2009年8月发布新闻公报说，多吉美已获得中国国家食品药品监督管理局批准，用于不能手术的晚期肝癌患者治疗。